En un estudio con ratas, 2 versiones de un hidrogel en experimentación, inyectable y de aplicación mensual, cargado con semaglutida, mostró una liberación prolongada durante un mes y una buena tolerancia. Los resultados se publicaron en un póster en la Reunión Anual de la EASD (Asociación Europea para el estudio de Diabetes) (1). Lo resumimos en INFOMED.
PUNTOS CLAVE
- Semaglutida, comercializado por el laboratorio danés Novo Nordisk en su marca Ozempic® para el tratamiento de la diabetes, y Wegovy® para el tratamiento de la obesidad, es la molécula del momento.
- Su tratamiento consta de una inyección semanal o una dosis oral diaria. Pero, al año de su inicio, y pese al éxito terapéutico, más de la mitad de los pacientes lo abandona.
- Un grupo de investigadores franceses, desarrollaron 2 versiones de un hidrogel inyectable, cargado con semaglutida mezclada con un par de polímeros degradables, que se unen químicamente entre sí.
- El producto fue bien tolerado, sin edema ni reacción inflamatoria durante el período de tratamiento.
- Estos resultados preclínicos demuestran que es posible lograr una liberación regular y lenta de semaglutida durante un mes, después de administrar una dosis única, con una liberación temprana limitada.
- En un futuro, esto podría usarse para aplicar semaglutida una vez a mes, en humanos.
Semaglutida: una molécula contra la obesidad
Semaglutida, comercializado por el laboratorio danés Novo Nordisk en su marca Ozempic para el tratamiento de la diabetes, y Wegovy para el tratamiento de la obesidad, es la molécula del momento.
En las dosis para el tratamiento de la obesidad, se convirtió en un aliado fundamental en la terapéutica de esta enfermedad, cuando se lo asocia a una dieta saludable, actividad física y un adecuado seguimiento médico.
La contra, su alto costo, y la necesidad de usar inyecciones semanales. Existe una formulación oral, de uso diario: esta presenta los mismos inconvenientes de otras drogas que requieren que el paciente se acuerde de tomarlas diariamente. En efecto, al año de iniciar los tratamientos con semaglutida, pese al éxito terapéutico, más de la mitad de los pacientes abandona el tratamiento.
Una formulación de acción más prolongada podría ayudar a evitar esto.
Un nuevo ensayo: semaglutida mensual, en ratones
Un grupo de investigadores franceses presentó un ensayo clínico en un póster, en la Reunión Anual de la Asociación Europea para el Estudio de la Diabetes en Madrid, España.
Los investigadores desarrollaron 2 versiones de un hidrogel inyectable, cargado con semaglutida mezclada con un par de polímeros degradables, que se unen químicamente entre sí.
Después de la inyección, las formulaciones forman un disco de gel, o una suspensión de microgel, que permite una liberación gradual y prolongada del fármaco. Para identificar la formulación óptima, los investigadores analizaron las composiciones de hidrogel «in vitro».
A su vez, el disco de hidrogel, o las partículas de microgel cargados con semaglutida, se inyectaron por vía subcutánea en 6 ratas macho, de peso normal (250-300 gramos), para caracterizar la farmacocinética de la semaglutida, y la biocompatibilidad del hidrogel.
Los resultados: ¿Qué encontraron en este estudio?
La nueva formulación se pudo inyectar fácilmente con una aguja, y la gelificación comenzó a los pocos minutos de mezclarla. En ambas versiones, una única inyección de las formulaciones basadas en hidrogel en ratas, demostró una liberación temprana inicial mínima, seguida de una liberación constante a lo largo de 1 mes.
El producto fue bien tolerado, sin edema ni reacción inflamatoria durante el período de tratamiento.
El hidrogel podría degradarse fácilmente mediante enzimas que se están estudiando «in vitro».
Las conclusiones: ¿Qué nos deja este estudio?
Vemos en este estudio como el hecho de inyectar una pequeña cantidad de gel, conocida como «depósito», del hidrogel cargado de semaglutida debajo de la piel, es viable. Estos resultados preclínicos demuestran que es posible lograr una liberación regular y lenta de semaglutida durante un mes después de administrar una dosis única, con una liberación temprana limitada.
En un futuro, esto podría usarse en humanos, para aplicar semaglutida una vez al mes.
