El abuso

El trastorno por consumo de opioides es una enfermedad crónica asociada al uso indebido de sustancias y consumo problemático.

Este uso puede provocar dependencia, abstinencia y efectos adversos.

Muchas veces el inicio de este trastorno tiene como origen la prescripción médica como parte del tratamiento del dolor.

Más de 1/3 de los pacientes tratados en forma crónica con opioides desarrollan el trastorno, sobre todo observable en casos de tratamiento por dolor crónico de origen benigno y entre un 8 -12% desarrollan adicción.

El incremento de la prescripción médica de opioides en las últimas décadas ha impulsado un incremento alarmante del consumo problemático.

Entre 1999 y 2021, alrededor de 280.000 personas murieron en Estados Unidos por sobre dosis de opioides y en el 21% de esas muertes estuvieron involucrados los opioides recetados.

En la región Latinoamérica el consumo es bajo a moderado, pero preocupa el incremento del uso en Argentina, Chile y Colombia. Por ejemplo, en Chile se utilizan 1.692 dosis diarias/millón de habitantes, versus en EE. UU. 34.731 dosis diarias/millón de habitantes. En Argentina se utilizan 1050 dosis diarias/millón de habitantes.

Clasificando los opioides

Los opioides pueden clasificarse en relación con su potencia y la relación agonista-antagonista con los diferentes tipos de receptores involucrados (mu, kappa, delta, sigma y épsilon).

Los opioides interactúan con los receptores específicos del sistema nervioso central inhibiendo la actividad de las fibras del dolor por dos mecanismos conocidos: disminuyen la liberación del neurotransmisor y producen una hiperpolarización de la membrana celular debido a la apertura de los canales de potasio.

Parte de sus efectos adversos

En cuanto a los efectos agudos tóxicos podemos mencionar que la sobredosis de opioides genera síntomas y signos como ser depresión respiratoria central, efectos cardiovasculares como hipotensión arterial y bradicardia, constipación, miosis, deterioro del sensorio, disforia, alucinaciones y delirio entre los más frecuentes. 

En términos generales, podemos decir que cuanto más potente sea el efecto de un opioide, más posible es que el enfermo desarrolle dependencia futura.

El fentanilo

El Fentanilo fue sintetizado por primera vez en 1960 por Paul Janssen, siendo autorizado por la FDA de los Estados Unidos en 1968.

Su potencia es hasta 100 veces mayor que la morfina.  Actúa como agonista de los receptores mu ubicados principalmente en el sistema nervioso central y periférico.

La dosificación médica se ajusta cuidadosamente según peso, edad y estado clínico.

Las vías de administración y las formas de presentación pueden ser transdérmico (parches de liberación sostenida), inyectable (intravenosa, intramuscular, epidural) o vía transmucosa (caramelos o comprimidos de disolución bucal, sublingual y aerosol intranasal).

El Fentanilo pertenece a la familia de los opioides potentes y su efecto adictivo es grande. 

El fentanilo es un opioide sintético de alta potencia y con amplias aplicaciones en analgesia y anestesia. Su uso clínico controlado permite tratar dolor intenso, especialmente en pacientes oncológicos o postquirúrgicos. 

Su eficacia, rapidez de acción y disponibilidad en múltiples presentaciones lo convierten en una herramienta médica indispensable. Sin embargo, su desvío ilegal ha producido un aumento de sobredosis y complicaciones médicas graves, desencadenando una crisis sanitaria, sobre todo en el hemisferio norte.

 Uso ilegal, y una importante causa de muerte

Informes de CDC afirman que los opioides sintéticos como el Fentanilo representan la primera causa de muerte por sobredosis en Estados Unidos, sobre todo en relación con el uso de fentanilo ilegal fabricado en laboratorios clandestinos e incorporado a pastillas con otros componentes con el fin de potenciar las acciones. Muchas veces estos comprimidos ilegales contienen dosis letales de Fentanilo.

Existe un riesgo significativo de que drogas ilegales se hayan contaminado intencionalmente con fentanilo. Debido a su potencia y bajo costo, los narcotraficantes han estado mezclando fentanilo con otras drogas, como heroína, metanfetamina y cocaína, lo que aumenta la probabilidad de una interacción fatal.

Producir fentanilo ilícito no es una ciencia exacta. Dos miligramos de fentanilo pueden ser letales, dependiendo del tamaño corporal, la tolerancia y el consumo previo de la persona. Un análisis de la DEA ha encontrado píldoras falsificadas con una concentración de entre 0.02 y 5.1 miligramos (más del doble de la dosis letal) de fentanilo por tableta.

Si bien en Latinoamérica no se observa alta incidencia en el consumo de opioides como ocurre en Estados Unidos, es cierto que el consumo se ha incrementado significativamente en la última década, por lo cual se enciende una luz de alarma al respecto. 

Es importante entender en este grupo de fármacos la capacidad de generar tolerancia y adicción, sobre todo en los de alta potencia. 

Conociendo esta situación, es posible que el médico tratante de un paciente con dolor agudo o crónico pueda tener alternativas terapéuticas que disminuyan la posibilidad de generar adicción al paciente en el futuro. 

Algunas de estas estrategias sugieren la utilización de medicamentos opioides por cortos períodos de tiempo y la utilización de sinergias farmacológicas junto a otros grupos de fármacos que no generan este problema (antiinflamatorios no esteroides en sus diferentes clases, esteroides, tratamientos del dolor neuropático, antidepresivos, terapias físicas).

Una crisis en curso

La crisis que se está dando en América del Norte atribuida al consumo de opioides, entre los que se encuentran el fentanilo y los análogos del fentanilo, más potentes y fabricados de forma ilícita, ha provocado un número sin precedentes de muertes por sobredosis. En 2022, se registraron 7.525 muertes por sobredosis de opioides en Canadá (tasa ajustada por edad de 19.6 muertes por cada 100.000 habitantes), lo que supone un aumento con respecto a las 2.831 muertes por sobredosis de opioides registradas en 2016 (tasa ajustada por edad de 7.8 muertes por cada 100.000 habitantes); la mayoría de las muertes por opioides notificadas en Canadá estaban relacionadas con fentanilo (82%) y se produjeron en hombres (70%).

En los Estados Unidos, de un total de más de 100.000 muertes por sobredosis de drogas registradas en 2022, 81.806 se atribuyeron a los opioides (tasa ajustada por edad de 25 muertes por cada 100.000 habitantes). Ello significa que las muertes por sobredosis de opioides prácticamente se han cuadruplicado desde 2010, aunque el número de muertes por sobredosis se ha estabilizado desde 2021.

Más del 70% de las muertes por sobredosis de opioides ocurridas en los Estados Unidos también se produjeron en hombres. Si bien las muertes por sobredosis atribuidas a los fármacos opioides se mantuvieron estables entre 2010 y 2022, a partir de 2014 las muertes por sobredosis atribuidas a los opioides sintéticos (principalmente al fentanilo) aumentaron considerablemente, dado que su número se multiplicó por más de 24 entre 2010 y 2022.

Durante ese período, el aumento de las muertes por sobredosis de opioides sintéticos en los hombres fue casi 2.5 veces mayor que en las mujeres.